Пенкрофтон: описание препарата, механизм действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. мифепристон 200 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, аэросил.

Клинико-фармакологическая группа: Антигестагенный препарат.

Фармакологическое действие

Антипрогестероновый препарат. Действие Пенкрофтона обусловлено блокированием активности прогестерона на уровне рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и достигает значений Cmax в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови высокая. T1/2 — около 18 ч.

Показания

  • медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дня аменореи), подтвержденной тестом на беременность.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 600 мг (3 таб. по 200 мг) на 1 прием в присутствии врача. После приема препарата пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала не менее 2 ч. Через 8-14 дней проводится клиническое обследование с применением УЗИ, определение уровня β-ХГЧ в крови.

В случае отсутствия эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или развивающаяся беременность) пациентке должна быть произведена вакуумаспирация с последующим гистологическим исследованием аспирата. Препарат может быть применен только в учреждении, которое имеет высококвалифицированные, сертифицированные, подготовленные врачебные кадры и необходимое реанимационное оборудование.

Побочное действие

Связанные с проведением процедуры: возможно обильное кровотечение, при котором может потребоваться немедленное хирургическое вмешательство (кюретаж); иногда — боли в низу живота; воспалительные процессы матки и придатков. Связанные с приемом Пенкрофтона: редко — чувство дискомфорта в низу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия.

Противопоказания

  • подозрение на внематочную беременность;
  • беременность, превышающая по сроку 42 дня аменореи;
  • хроническая надпочечниковая недостаточность;
  • длительная терапия кортикостероидами;
  • анемия;
  • геморрагические нарушения;
  • лечение антикоагулянтами;
  • воспалительные заболевания влагалища;
  • беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции;
  • наличие рубца на матке;
  • миома матки;
  • курящие женщины в возрасте старше 35 лет;
  • повышенная чувствительность к мифепристону.

Беременность и лактация

Пациентки должны быть информированы, что в случае неэффективности данного метода (продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом, т.к. возможно влияние препарата на плод.

При необходимости применения Пенкрофтона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата. Применение препарата требует соблюдения всей подготовки, связанной с абортом.

Необходимо принять меры предосторожности при приеме синтетических простагландинов.

  • Применение при нарушениях функции печени
  • Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с печеночной недостаточностью.
  • Применение при нарушениях функции почек
  • Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с почечной недостаточностью.
  • Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат у больных следующих групп высокого риска: при бронхиальной астме, ХОБЛ, сердечно-сосудистых заболеваниях или предрасположенностью к ним. Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с почечной и печеночной недостаточностью.

  1. Передозировка
  2. В случае передозировки препарата Пенкрофтон возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности.
  3. Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Пенкрофтона с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), т.к. они могут влиять на эффективность препарата.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 18° до 22°С. Срок годности — 2 года.

Пенкрофтон

Пенкрофтон — аналог препарата Мифегин, произведен в России. Действующим веществом является мифепристон.

Это антагонист клюкокортикостероидов и антигестагенный препарат, блокирующий действие прогестерона, вследствие чего прерывается беременность. Для усиления эффекта принимается вместе с синтетическим аналогом простагландина (мизопростол).

Прерывает беременность на раннем сроке до 42 дней, а также используется для стимуляции родов при нормальной доношенной беременности.

Противопоказаниями к применению Пенкрафтона являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату,
  • недостаточность печени, почек, надпочечников, легких, сердца,
  • артериальная гипертония,
  • длительная глюкокортикостероидная терапия,
  • опухоли или рубцы матки,
  • малокровие,
  • нарушение свертываемости крови,
  • терапия антикоагулянтами,
  • воспаление органов малого таза и наружных половых органов.

При подозрении на внематочную, неподтвержденную, превышающую сроки или с применением ВМС беременность, также существуют противопоказания. Препаратом, кром того, осуществляется подготовка к родам. При осложненной, недоношенной или переношенной беременности, а также патологии сердечно-сосудистого кровообращения препарат противопоказан.

Побочные действия после приема заключаются в ациклических кровотечениях, задержке послеродовых выделений и сократительной способности матки, ощущения дискомфорта и болей нижней части живота, воспаление матки.

Как сопутствующие побочные признаки могут быть быстрая утомляемость, мигрень, тошнота и рвота, диспепсические явления, сильное повышение температуры тела.

При параллельном приеме мизопростола может возникнуть вагинит, бессонница, чрезмерные бели, снижение уровня гемоглобина.

Применение и дозировку Пенкрофтона определяет врач гинеколог. В многопрофильном Медицинском центре в Марьино пациентке предлагается однократный прием 600 мг препарата под контролем врача с параллельным приемом 400 мг Мизопростола.

В течение двух часов пациентка находится под наблюдением специалистов, а через сутки обязательно проводится контрольное ультразвуковое диагностирование.

До истечении двух недель со дня медикаментозного аборта пациентка должна повторно пройти ультразвуковое обследование и сдать кровь на гормон, определяющий прерывание беременности.

Врачи обязательно консультируют пациентку об эффективности данного способа прерывания беременности. В случае совершения неполного аборта или его отсутствия необходимо обязательно провести вакуум-аспирацию с гистологией выбранного материала. 

Пинеамин®

Группировочное название: полипептиды эпифиза [шишковидной железы] крупного рогатого скота.

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав Лекарственный препарат Пинеамин®, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 10 мг, представляет собой комплекс водорастворимых полипептидных фракций эпифиза [шишковидной железы] крупного рогатого скота не старше 12-месячного возраста, выделенных из экстракта сухого Пинеамин® (ООО «ГЕРОФАРМ», Россия), содержащий в качестве стабилизатора глицин (Аджиномото Ко. Инк, Япония; Панреак, Испания) в соотношении 1: 2. Описание Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: Противоклимактерическое средство. Код АТХ: G02CX. Фармакодинамика Препарат оптимизирует эпифизарно-гипоталамические взаимоотношения, нормализует функцию передней доли гипофиза и баланс гонадотропных гормонов. В двойном слепом плацебо контролируемом исследовании препарата в популяции женщин в периоде постменопаузы установлено достоверное уменьшение выраженности климактерических расстройств по данным индекса Куппермана за счет позитивного влияния препарата на нейровегетативные проявления климактерического синдрома. Ранее, в доклинических исследованиях на экспериментальных животных при длительном (30 и 90 дней) внутримышечном введении ПИНЕАМИНА не выявило негативного воздействия на основные системы (нервную, сердечно-сосудистую, кроветворную, мочевыделительную и дыхательную), а также на обмен веществ и общее состояние организма.

Показания к применению

Нейровегетативные расстройства при климактерическом синдроме у женщин при наличии противопоказаний к проведению заместительной гормональной терапии (ЗГТ) или отказе от ее проведения.

Противопоказания Повышенная чувствительность или непереносимость любого из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания, метроррагия (кровянистые выделения из половых путей неясного генеза). Предраковые и злокачественные заболевания, в том числе эстрогензависимые опухоли органов репродуктивной системы и молочной железы.

С осторожностьюПрепарат не оказывает влияния на концентрацию половых гормонов в плазме крови. Однако рекомендуется с осторожностью применять его при лейомиоме матки и эндометриозе.

  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат не предназначен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
  • Способ применения и дозы
  • Побочное действие
  • В проведенном клиническом исследовании были зарегистрированы единичные случаи развития таких нежелательных реакций, как (классификация MedDra):

Препарат вводят внутримышечно. Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл 0,5 % раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят однократно ежедневно в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3-6 месяцев. В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, а провести следующую инъекцию как обычно в намеченный день. Возможны аллергические реакции в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Класс по MedDra Нежелательная реакция Частота (по классификации ВОЗ)
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез кровянистые выделения из влагалища Нечасто (≥ 1%, но < 10% назначений)
Лабораторные и инструментальные данные повышение концентрации эстрадиола крови Нечасто (≥ 1%, но < 10% назначений)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей инфильтрат в месте внутримышечного введения препарата Редко (≥ 0,01%, но < 0,1% назначений)

При возникновении указанных побочных эффектов следует обратиться к врачу. Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или возникли другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Читайте также:  Диагностика выделений из уха: вызов ЛОРа на дом, прием в клинике

Передозировка Случаи передозировки не выявлены. Возможными симптомами передозировки препарата являются кровянистые выделения из влагалища, повышение концентрации эстрадиола крови.

В этих случаях необходима отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

  1. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  2. Несовместимость
  3. Особые указания
  4. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  5. Форма выпуска

Лекарственное взаимодействие с другими лекарственными средствами в настоящее время не выявлено. Раствор препарата ПИНЕАМИН® не рекомендуется смешивать с другими растворами. Препарат ПИНЕАМИН® необходимо применять только по назначению врача! В целях предупреждения возможной индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, рекомендуется перед началом терапии проведение пробной инъекции. Флакон с раствором лекарственного препарата нельзя хранить и использовать после истечения срока хранения. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуются. Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в настоящее время не выявлено. Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 10 мг. Флаконы из бесцветного стекла вместимостью 5 мл, с алюминиевыми колпачками с отрывной пластиковой накладкой розового или оранжевого цвета с рельефной надписью: «ГЕРОФАРМ», по 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре от 2 до 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту. Регистрационный номер: ЛП-003202

Организация, принимающая претензии

ООО «ГЕРОФАРМ», Россия 191144, г. Санкт-Петербург, Дегтярный пер., д. 11, лит. Б Телефон: (812) 703-79-75 (многоканальный) Факс: (812) 703-79-76 Телефон горячей линии: 8-800-333-4376 (звонок по России бесплатный)

pineamin.ru, KLIMAX-LUX.RU

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Креон®

1 капсула содержит:

Действующее вещество: панкреатин — 150 мг , что соответствует:

— 10000 ЕД Евр. Ф. липазы,

— 8000 ЕД Евр. Ф. амилазы,

— 600 ЕД Евр. Ф. протеазы.

Вспомогательные вещества: макрогол 4000 — 37,50 мг, гипромеллозы фталат — 56,34 мг, диметикон 1000 — 1,35 мг, цетиловый спирт — 1,18 мг, триэтилцитрат — 3,13 мг.

Твердая желатиновая капсула: желатин — 60,44 мг, краситель железа оксид красный (E 172) — 0,23 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) — 0,05 мг, краситель железа оксид черный (E 172) — 0,09 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,07 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 мг.

Твердые желатиновые капсулы №2, состоящие из коричневой непрозрачной крышечки и прозрачного бесцветного корпуса. Содержимое капсул – минимикросферы светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: пищеварительное ферментное средство

Код АТХ: А09AA02

Ферментный препарат, улучшающий процессы переваривания пищи у взрослых и детей, и тем самым значительно уменьшающий симптомы ферментной недостаточности поджелудочной железы, включая боль в области живота, метеоризм, изменение частоты и консистенции стула. Панкреатические ферменты, входящие в состав препарата, облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что приводит к их полному всасыванию в тонкой кишке.

Креон® 10000 содержит свиной панкреатин в форме минимикросфер, покрытых кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочкой, в желатиновых капсулах. Капсулы быстро растворяются в желудке, высвобождая сотни минимикросфер.

Данный принцип разработан с целью тщательного перемешивания минимикросфер с химусом, одновременного поступления минимикросфер с химусом из желудка в кишечник, и, в конечном счете, лучшего распределения ферментов после их высвобождения внутри содержимого кишечника.

Когда минимикросферы достигают тонкой кишки, кишечнорастворимая оболочка быстро разрушается (при pH > 5,5), происходит высвобождение ферментов с липолитической, амилолитической и протеолитической активностью, что приводит к расщеплению жиров, углеводов и белков. Полученные в результате расщепления вещества затем либо всасываются напрямую, либо подвергаются дальнейшему расщеплению кишечными ферментами.

Фармакокинетика

В исследованиях на животных было продемонстрировано отсутствие всасывания нерасщепленных ферментов, вследствие чего классические фармакокинетические исследования не проводились. Препаратам, содержащим ферменты поджелудочной железы, не требуется всасывания для проявления своих эффектов.

Наоборот, терапевтическая активность указанных препаратов в полной мере реализуется в просвете желудочно-кишечного тракта.

По своей химической структуре они являются белками и, в связи с этим, при прохождении через желудочно-кишечный тракт ферментные препараты расщепляются до тех пор, пока не произойдет всасывание в виде пептидов и аминокислот.

  • Заместительная терапия недостаточности экзокринной функции поджелудочной железы у детей и взрослых, обусловленной разнообразными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, и наиболее часто встречающейся при:
  • — муковисцидозе;
  • — хроническом панкреатите;
  • — после операции на поджелудочной железе;
  • — после гастрэктомии;
  • — раке поджелудочной железы
  • — частичной резекции желудка (например, Бильрот II);
  • — обструкции протоков поджелудочной железы или общего желчного протока (например, вследствие новообразования);
  • — синдроме Швахмана–Даймонда;
  • — состоянии после приступа острого панкреатита и возобновлении энтерального или перорального питания

Для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случаях погрешностей в питании (употребление жирной пищи, переедание, нерегулярное питание и т.д.).

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата или к любому вспомогательному веществу.

Клинические данные о лечении беременных женщин препаратами, содержащими ферменты поджелудочной железы, отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено абсорбции ферментов поджелудочной железы свиного происхождения, поэтому токсического воздействия на репродуктивную функцию и развитие плода не предполагается.

Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Исходя из исследований на животных, во время которых не выявлено систематического негативного влияния ферментов поджелудочной железы, не ожидается никакого вредного влияния препарата на грудного ребенка через грудное молоко.

В период грудного вскармливания можно принимать ферменты поджелудочной железы. При необходимости приема во время беременности или в период грудного вскармливания препарат следует принимать в дозах, достаточных для поддержания адекватного нутритивного статуса.

Внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состава диеты.

Капсулы следует принимать во время или сразу после каждого приема пищи (в т.ч. легкой закуски), проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать, запивая достаточным количеством жидкости.

При затрудненном глотании (например, у маленьких детей или пациентов пожилого возраста) капсулы осторожно вскрывают, а минимикросферы добавляют к мягкой пище, не требующей пережевывания и имеющей кислый вкус (pH < 5,5), или принимают с жидкостью, также имеющей кислый вкус (pH < 5,5).

Например, минимикросферы можно добавлять к яблочному пюре, йогурту или фруктовому соку (яблочному, апельсиновому или ананасовому) с pH менее 5,5. Не рекомендуется добавлять содержимое капсул в горячую пищу.

Любая смесь минимикросфер с пищей или жидкостью не подлежит хранению, и ее следует принимать сразу же после приготовления.

Размельчение или разжевывание минимикросфер, а также смешивание их с пищей или жидкостью с pH более 5,5 может разрушить их защитную кишечнорастворимую оболочку. Это может привести к раннему высвобождению ферментов в полости рта, снижению эффективности и раздражению слизистых оболочек. Необходимо убедиться, что во рту не осталось минимикросфер.

Важно обеспечить достаточный постоянный прием жидкости пациентом, особенно при повышенной потере жидкости. Неадекватное потребление жидкости может приводить к возникновению или усилению запора.

  1. Доза для взрослых и детей при муковисцидозе
  2. — Доза зависит от массы тела и должна составлять в начале лечения 1000 липазных единиц/кг на каждый прием пищи для детей младше четырех лет и 500 липазных единиц/кг во время приема пищи для детей старше четырех лет и взрослых.
  3. — Дозу следует определять в зависимости от выраженности симптомов заболевания, результатов контроля за стеатореей и поддержания адекватного нутритивного статуса.
  4. — У большинства пациентов доза должна оставаться меньше или не превышать 10000 липазных единиц/кг массы тела в сутки или 4000 липазных единиц/г потребленного жира.
  5. Введение через гастростомическую трубку

При наличии медицинских показаний препарат Креон® 10000 можно вводить через гастростомическую трубку. Размер минимикросфер препарата составляет 0,7–1,6 мм. Важно убедиться в правильном выборе шприца и трубки с учетом размера минимикросфер препарата. Препарат Креон® 10000 содержит минимикросферы размером 0,7–1,6 мм и его можно вводить через трубку размером ≥ 16 Fr.

Общие рекомендации: для сохранения целостности минимикросфер препарата и предотвращения закупоривания трубки или слипания минимикросферы следует смешивать с небольшим количеством густой жидкости с кислым значением рН или детским питанием (например, с яблочным пюре, фруктовым соком, простым сиропом, жирным йогуртом) (pH < 4,5), а трубку следует промыть водой до и после введения смеси.

Читайте также:  УЗИ малого таза беременным: где сделать в Москве, платные услуги в клинике

— Налейте густую жидкость («густота нектара») с кислым значением рН (яблочное пюре, детское питание, простой сироп, жирный йогурт) в небольшой чистый контейнер (15 мл густой жидкости/яблочного пюре на капсулу).

— Вскройте капсулу препарата и добавьте содержимое капсулы (минимикросферы) в контейнер. Аккуратно перемешайте, чтобы равномерно распределить минимикросферы по жидкости.

  • — Если возможно, приостановите введение пищи через трубку и промойте ее достаточным количеством воды (20–30 мл воды).
  • — Наберите смесь из контейнера в шприц для энтерального питания подходящего размера, с учетом размера трубки и необходимого объема жидкости.
  • — Медленно вводите смесь через трубку, аккуратно надавливая на шприц.
  • — Промойте трубку достаточным количеством воды (20–30 мл) и возобновите питание, если необходимо.

При использовании трубок меньшего размера (диаметра) < 16 Fr или в случае закупоривания трубок минимикросферами, необходимое количество целых минимикросфер можно смешать с 8,4 % раствором натрия бикарбоната и дождаться их растворения (около 30 мин), как это указано в примечании. Затем медленно ввести раствор через трубку и промыть ее водой до и после введения каждой дозы. При использовании данного метода, несмотря на буферную емкость натрия бикарбоната, существует определенный риск инактивации ферментов, но трубка при этом не закупоривается.

Примечание:

Креон® 10000 Количество 8,4 % раствора натрия бикарбоната, необходимое для растворения препарата*
10000 ЕД / 1 капсула 10-20 мл (5 мл 8,4 % раствора натрия бикарбоната соответствует 1 чайной ложке)
  1. *На каждые 10 000 ЕД липазы следует использовать примерно 10 мл 8,4 % раствора натрия бикарбоната, что соответствует 800 мг натрия бикарбоната.
  2. Необходимо убедиться, что минимикросферы растворены.
  3. Для детей массой тела менее 10 кг необходимо применять препарат Креон Микро с дозировкой 5000 ЕД.
  4. Доза при других состояниях, сопровождающихся экзокринной недостаточностью поджелудочной железы.

Дозу следует устанавливать с учетом индивидуальных особенностей пациента, к которым относятся степень недостаточности пищеварения и содержание жира в пище. Доза, которая требуется пациенту вместе с основным приемом пищи, варьируется от 25000 до 80000 ЕД липазы, а во время приема легкой закуски – половина индивидуальной дозы.

Доза для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случаях погрешностей в питании зависит от массы тела и содержания жира в пище, варьирует от 10 000 до 20 000 ЕД липазы на один прием.

У детей препарат должен применяться в соответствии с назначением врача.

  • В клинических исследованиях лечение препаратом получали более 1000 пациентов.
  • Наиболее частыми нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в основном имели легкую или умеренную степень тяжести.
  • В клинических исследованиях были зарегистрированы следующие нежелательные реакции с указанной частотой:
Система органов Очень часто: ≥ 1/10 Часто: от ≥ 1/100до Нечасто: от ≥ 1/1000до Частота неизвестна
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта боль в области живота* тошнота, рвота, запор, вздутие живота, диарея* стриктуры подвздошной, слепой или толстой кишки (фиброзирующая колонопатия)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь зуд, крапивница
Нарушения со стороны иммунной системы гиперчувствительность (анафилактические реакции)

*Желудочно-кишечные расстройства связаны главным образом с основным заболеванием. Частота возникновения таких нежелательных реакций как боль в области живота и диарея была ниже или схожей с таковой при применении плацебо.

Стриктуры подвздошной, слепой или толстой кишки (фиброзирующая колонопатия) наблюдались у пациентов с муковисцидозом, получавших высокие дозы препаратов панкреатина (см. раздел «Особые указания»).

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии. Сообщения о данных побочных эффектах были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер. Для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

При применении у детей не было отмечено каких-либо специфических нежелательных реакций. Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей с муковисцидозом были сходны с таковыми у взрослых.

Передозировка

Симптомы: гиперурикозурия и гиперурикемия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по взаимодействию не проводилось.

Особые указания

У пациентов с муковисцидозом, получавших высокие дозы препаратов панкреатина, описаны стриктуры подвздошной, слепой и толстой кишки (фиброзирующая колонопатия).

В качестве меры предосторожности, при появлении необычных симптомов или изменений в брюшной полости необходимо медицинское обследование для исключения фиброзирующей колонопатии, особенно у пациентов, которые принимают препарат в дозе более 10000 липазных единиц/кг в сутки.

  1. Во избежание осложнений применять только после консультации с врачом.
  2. Введение препарата Креон® 10000 через гастростомическую трубку
  3. Перед применением препарата Креон® 10000 через гастростомическую трубку важно убедиться в правильном выборе шприца и трубки с учетом размера минимикросфер препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата Креон® 10000 не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Формы выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 10000 ЕД. По 20, 50 или 100 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности белого цвета с навинчивающейся крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в плотно закрытой упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

  • 2 года.
  • Срок годности после первого вскрытия флакона – 3 месяца.
  • Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

  1. Эбботт Лэбораториз ГмбХ
  2. Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33,
  3. 31535 Нойштадт, Германия
  4. или
  5. АО «ВЕРОФАРМ»,
  6. 308013, Россия, г. Белгород,

ул. Рабочая, д. 14

Упаковщик, выпускащий контроль качества

  • Эбботт Лэбораториз ГмбХ
  • Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33,
  • 31535 Нойштадт, Германия
  • или
  • ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
  • 305022, Россия, г. Курск,

ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

  1. или
  2. АО «ВЕРОФАРМ»,
  3. 308013, Россия, г. Белгород,

ул. Рабочая, д. 14

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»

125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

  • Тел.: +7 (495) 258 42 80
  • Факс: +7 (495) 258 42 81
  • abbott-russia@abbott.com

Слабительные средства: препараты выбора

Преферанская Нина ГермановнаСт. преподаватель кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Нарушения моторно-эвакуаторной функции толстой кишки наблюдаются у пациентов в любом возрасте и на протяжении многих столетий. Еще в египетских папирусах имеются указания по применению препаратов, которые ускоряют опорожнение кишечника при запорах.

Под запором понимают хроническую задержку опорожнения кишечника более чем на 48 часов, сопровождающуюся затруднением акта дефекации, при повышении плотности каловых масс или чувством неполного опорожнения, при отхождении небольших количеств.

Опорожнение кишечника должно быть ежедневно в одно и то же время, предпочтительно через 15–45 минут после завтрака, т.к. прием пищи стимулирует активность толстого кишечника.

Близкими терминами к понятию «запор» являются: обстипация (запор), констипация (дословно «спрессованный»), копростаз (застой кала, каловый завал), колостаз (нечувствительность прямой кишки к каловым массам, отсутствуют стимулы к опорожнению), илеус (внезапно возникающая паралитическая непроходимость кишечника), дисхезия (нарушение опорожнения из-за дисфункции анальных сфинктеров). Причин, нарушающих моторную функцию кишечника и приводящих к возникновению запоров, огромное количество: изменение структуры кишечной стенки, патология аноректальной области (геморрой, анальные трещины), дисбактериоз кишечника, при заболеваниях (язвенная и желчно-каменная болезнь, сахарный диабет, гипотиреоз, анорексия невроза, болезнь Паркинсона и др.), при применении лекарственных средств (антацидов, опиатов, некоторых гипотензивных, НПВС, нейролептиков и др.), при голодании, соблюдении строгих диет и при применении пищи, не содержащей или содержащей мало пищевых волокон, растительной клетчатки. Запорами чаще страдают маленькие дети, пожилые люди и прикованные к постели больные.

Основная цель назначения слабительных средств – опорожнение кишечника. Действие этих препаратов связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики.

Слабительные средства применяют при острых и хронических запорах, разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическими вмешательствами, особенно на желудочно-кишечном тракте и некоторых других состояниях.

Читайте также:  Перевязки на дому: хирургические манипуляции на дому, вызов врача на дом

Слабительные средства не рекомендуется назначать на длительный период применения во избежание нарушения функций кишечника, при спастических запорах и кишечной непроходимости. Опасно применять слабительные средства во время беременности (особенно касторовое масло), при геморрое и других заболеваниях, где очень высок риск развития кровотечений.

Они применяются при алиментарных (хронических), атонических, эндокринных, нейрогенных, психогенных и при острых запорах. Постоянный запор увеличивает риск развития холелитиаза (желчнокаменная болезнь), микробного биоциноза, диспепсии, дивертикулита и др.

заболеваний, а в некоторых случаях является симптомом тревоги или фактором риска в развитии таких страшных болезней, как колоректальный рак, мелоноз толстой кишки.

КЛАССИФИКАЦИЯ СЛАБИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВПо механизму действия они подразделяются на: ЛС, вызывающие химическое раздражение интерорецепторов кишечника; ЛС, увеличивающие объем химуса и вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника; ЛС, смазывающие и размягчающие каловые массы.

По локализации они разделяются на препараты, преимущественно влияющие на тонкий и толстый кишечник, и те, которые действуют на всем протяжении кишечника.По происхождению: на препараты, получаемые из природного сырья и синтетические.

По силе послабляющего действия подразделяются на препараты, вызывающие нормально-оформленный, кашицеобразный и жидко-водянистый стул с 3–4 актами дефекации.По применению: подразделяются на препараты для лечения хронического запора (атонического, преходящего или алиментарной природы), острого запора, залеченного запора, и препараты, применяемые в комплексной терапии заболеваний.

Наиболее часто пользуются смешанной классификацией: 1. Синтетические (полусинтетические) средства. 2. Препараты природного происхождения. 3. ЛС, способствующие увеличению объема содержимого кишечника. 4. ЛС, смазывающие и размягчающие содержимое кишечника.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВАК средствам, полученным синтетическим путем, относятся: бисакодил (дульколакс), натрия пикосульфат (гутталакс, слабилен), которые оказывают послабляющее действие через 6–10 часов. Оба препарата не всасываются в тонкой кишке и вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки толстой кишки и усиливают перистальтику. Бисакодил в щелочной среде гидролизуется, натрия пикосульфат гидролизуется под влиянием кишечных микроорганизмов с образованием активных метаболитов. Активные метаболиты вызывают химическое раздражение нервных окончаний, стимулируют интерорецепторы и усиливают перистальтику слизистой оболочки толстой кишки. Препараты угнетают реабсорбцию электролитов (Na+, K+) и воды, увеличивают их содержание в просвете кишечника. Накопившаяся вода способствует разжижению и ускоряет продвижение содержимого кишечника. Побочными эффектами этих препаратов являются боли в животе, диарея. Их нельзя принимать беременным, во время кормления грудью и детям до 4 лет.

К препаратам, повышающим осмотическое давление в кишечнике, относятся синтетические препараты: дисахарид лактулозы и макрогол 4000.

Лактулоза (порталак, дюфалак, прелакс, нормаза) при пероральном приеме не всасывается из ЖКТ, задерживает воду и повышает осмотическое давление, усиливается перистальтика кишечника, увеличивается объем каловых масс, размягчается стул, что способствует устранению запора.

Препарат нормализует работу кишечника, не влияя на частоту стула, при этом стимулируя размножение молочнокислых бактерий, под действием микрофлоры расщепляется на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению pH в просвете толстого кишечника. Содержимое кишечника подкисляется, угнетается образование и абсорбция азотсодержащих токсинов, из организма выводится аммиак.

При применении препарата наблюдаются побочные эффекты – тошнота, диарея, метеоризм, боль в брюшной области.

 Макрогол 4000 (форлакс) представляет собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды в просвете кишечника и увеличивают объем его содержимого. Слабительный эффект препарата развивается через 24–48 часов, за счет механического раздражения и разжижения содержимого кишечника.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

К слабительным средствам, оказывающим преимущественно влияние на двигательную активность толстого кишечника, относятся растительные препараты, содержащие антрагликозиды.

К данной группе слабительных относятся препараты: корня ревеня, коры крушины (рамнил), плоды жостера, лист сенны (кассия остролистная или александрийский лист) – сеназиды А и Б (глаксена, сенадексин, сенаде), антрасеннин, сенналакс, агиолакс, кафиол, регулакс.

Антрагликозиды расщепляются до действующих веществ: эмодин (триоксиметилантрахинон) и хризофановую кислоту (диоксиметилантрахинон), которые раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление ее перистальтики с последующим опорожнением.

Метаболизм препаратов происходит постепенно, медленно накапливаются антрахиноны, поэтому послабляющее действие развивается через довольно большой промежуток времени (8–12 час) после приема препарата. Применяются главным образом при хронических (привычных) запорах, обусловленных атонией кишечника.

При приеме препаратов этой группы функция толстого кишечника не нарушается, и поэтому их можно назначать для длительного применения. Однако содержащиеся в растениях смолистые вещества могут раздражать кишечник и вызывать спастические явления, проявляющиеся болезненностью. Мягким действием обладают препараты сенны.

Касторовое масло получают из клещевины обыкновенной (Ricinus communis L.). Механизм слабительного действия касторового масла основан на омылении под влиянием пищеварительных ферментов тонкого кишечника с образованием глицерина и рициноловой кислоты.

Рициноловая (оксиолеиновая) кислота вызывает химическое раздражение преимущественно рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника и в меньшей степени толстого. Облегчается продвижение содержимого кишечника, за счет выделившегося глицерина и усиливается его перистальтика, что способствует оказанию мягкого послабляющего эффекта.

Касторовое масло наиболее часто применяется в детской практике. У женщин при его применении одновременно возникает рефлекторное сокращение мышц матки. Поэтому его нельзя применять в качестве слабительного во время беременности. Однако этот эффект касторового масла применяют в акушерской практике для усиления родовой деятельности.

Капсулы с касторовым маслом не применяют длительно, т.к. нарушается аппетит и пищеварение.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СОЛИ

К группе солевых слабительных относятся натрия сульфат (глауберова соль), соль карловарская искусственная, магния сульфат (английская соль, горькая соль), моршинская слабительная соль. Послабляющий эффект при приеме солевых слабительных наблюдается через 4–6 часов.

Механизм действия солевых слабительных основан на плохом всасывании в кишечнике, что создает в нем повышенное осмотическое давление и задерживает воду. Слабительные соли назначают при острых запорах, когда необходимо быстро опорожнить кишечник.

Применяют в растворе, разовую дозу растворяют в 1/2 стакана воды и запивают одним или двумя стаканами воды, чтобы ускорить наступление послабляющего действия.

Солевые слабительные особенно показаны при отравлениях, так как, с одной стороны, вызывают опорожнение кишечника, с другой, замедляют всасывание на всем протяжении кишечника, препятствуя поступлению токсических веществ и ядов в кровь.

ПРЕПАРАТЫ ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Увеличивают объем содержимого кишечника и препараты природного происхождения: морская капуста (ламинария), ламинарид, севидал, агар-агар, семена подорожника блошного и его препараты (натуролакс, натур-кер, агиолакс), слизь льняного семени, отруби.

Слабительный эффект этих препаратов связан с набуханием содержимого кишечника и механическим раздражением его рецепторов.

Агиолакс – комбинированный препарат, содержащий семена подорожника блошного, плоды сенны остролистной, экстракт ромашки, слизистые вещества и сахарозу.

Для размягчения и смазывания содержимое толстого кишечника, при хронических запорах в качестве слабительных средств используют вазелиновое масло, а также растительные масла (оливковое, миндальное, хлопковое, кукурузное).

Растительные масла всасываются, оказывают резорбтивное и мягкое послабляющее действие. Вазелиновое масло, в отличие от других масел, индифферентное, при приеме внутрь не подвергается расщеплению и не всасывается. Применяется по 1–2 ст.л. в день.

Длительное время применять не рекомендуется.

Комбинированным слабительным эффектом, за счет входящих в состав ингредиентов, обладают свечи с глицерином. Глицерин обволакивает, смазывает содержимое и слизистую оболочку толстой кишки, таким образом, смягчает продвижение каловых масс.

Содержащаяся в суппозиториях стеариновая кислота (стеарат натрия) при введении внутрь взаимодействует с интерорецепторами, оказывает раздражающее действие на них и рефлекторно усиливает перистальтику кишечника и стимулирует акт дефекации. Он обладает дегидротирующим, вяжущим, и противомикробным действием. Действие развивается через 15–20 минут.

Длительное применение не рекомендуется во избежание явления раздражения прямой кишки, нельзя применять при геморрое, трещинах, воспалительных заболеваниях и опухоли.

Злоупотребление слабительными средствами недопустимо! Длительный постоянный их прием снижает чувствительность нервных окончаний кишечника, нарушает моторно-эвакуаторную функцию, вызывает атонию кишечника. Возникает синдром «рикошета».

А это в свою очередь приводит к застою каловых масс, накоплению шлаков в кишечнике, нарушению усвояемости питательных веществ, витаминов и микроэлементов.

При длительной и частой задержке пищи в кишечнике развивается гнилостная микрофлора, образуются токсины и ядовитые продукты ее жизнедеятельности, которые отравляют наш организм и приводят к различным патологическим процессам. То же самое происходит и при запорах.

Опорожнять кишечник и восстанавливать функции ЖКТ необходимо обязательно. Начинать надо с изменения рациона питания, с диагностического обследования причин запоров, а слабительные средства применять только в исключительных случаях и непродолжительное время.

Преферанская Н.Г.

23.12.2008

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector